Beitrag #11
25.04.2016, 07:07
Ich hätte da noch eine Frage bzgl. Androcur, und zwar hab ich da einen Beipackzettel gefunden auf dem steht u.a. folgendes:
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5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Cyproteronacetat wird nach oraler Anwendung in einem breiten Dosisbereich vollständig resorbiert.
Die absolute Bioverfügbarkeit von Cyproteronacetat ist nahezu vollständig (88% der Dosis).
Verteilung
Die Einnahme von 100 mg Cyproteronacetat bewirkt Serumspitzenspiegel von 239,2 ± 114,2 ng/ml
nach 2,8 ± 1,1 Stunden. Anschließend fielen die Serumkonzentrationen des Wirkstoffs typischerweise
in einem Zeitintervall von 24 bis 120 h, mit einer terminalen Halbwertzeit von 42,8 ± 9,7 h. Die
Gesamtclearance von Cyproteronacetat aus dem Serum wurde mit 3,8 ± 2,2 ml/min/kg ermittelt.
Cyproteronacetat ist nahezu vollständig an Serumalbumin gebunden. Ca. 3,5 - 4% der Gesamtspiegel
des Wirkstoffs liegen in ungebundener Form vor. Da die Proteinbindung unspezifisch ist, beeinflussen
Veränderungen der Spiegel des Sexualhormon-bindenden Globulins (SHBG) die Pharmakokinetik von
Cyproteronacetat nicht.
Aufgrund der langen Halbwertszeit der terminalen Dispositionsphase vom Plasma (Serum) und der
täglichen Einnahme ist bei wiederholter täglicher Einnahme mit einer Kumulation von
Cyproteronacetat um einen Faktor von ca. 3 zu rechnen.
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Wenn ich das jetzt richtig verstanden, dann ist nach rund 42,8h noch immer die Hälfte des Wirkstoffes im Blut vorhanden. Und der letzte Satz würde ja bedeuten, dass sich der Wirkstoff bei täglicher Einnahme um den Faktor 3 kumuliert, d.h. die Konzentration wird durch die lange Halbwertszeit zusätzlich erhöht.
Liebe Expertinnen und/oder Absolventen eines Medizinstudiums: Ist dass vielleicht auch der Grund warum eine hohe Dosis keinen besonderen Nutzen bringt, weil sich bei täglicher Einnahme durch diesen Kumulationseffekt die Dosis ohnehin nochmals dauerhaft erhöht, oder versteh ich das jetzt falsch?
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5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption
Cyproteronacetat wird nach oraler Anwendung in einem breiten Dosisbereich vollständig resorbiert.
Die absolute Bioverfügbarkeit von Cyproteronacetat ist nahezu vollständig (88% der Dosis).
Verteilung
Die Einnahme von 100 mg Cyproteronacetat bewirkt Serumspitzenspiegel von 239,2 ± 114,2 ng/ml
nach 2,8 ± 1,1 Stunden. Anschließend fielen die Serumkonzentrationen des Wirkstoffs typischerweise
in einem Zeitintervall von 24 bis 120 h, mit einer terminalen Halbwertzeit von 42,8 ± 9,7 h. Die
Gesamtclearance von Cyproteronacetat aus dem Serum wurde mit 3,8 ± 2,2 ml/min/kg ermittelt.
Cyproteronacetat ist nahezu vollständig an Serumalbumin gebunden. Ca. 3,5 - 4% der Gesamtspiegel
des Wirkstoffs liegen in ungebundener Form vor. Da die Proteinbindung unspezifisch ist, beeinflussen
Veränderungen der Spiegel des Sexualhormon-bindenden Globulins (SHBG) die Pharmakokinetik von
Cyproteronacetat nicht.
Aufgrund der langen Halbwertszeit der terminalen Dispositionsphase vom Plasma (Serum) und der
täglichen Einnahme ist bei wiederholter täglicher Einnahme mit einer Kumulation von
Cyproteronacetat um einen Faktor von ca. 3 zu rechnen.
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Wenn ich das jetzt richtig verstanden, dann ist nach rund 42,8h noch immer die Hälfte des Wirkstoffes im Blut vorhanden. Und der letzte Satz würde ja bedeuten, dass sich der Wirkstoff bei täglicher Einnahme um den Faktor 3 kumuliert, d.h. die Konzentration wird durch die lange Halbwertszeit zusätzlich erhöht.
Liebe Expertinnen und/oder Absolventen eines Medizinstudiums: Ist dass vielleicht auch der Grund warum eine hohe Dosis keinen besonderen Nutzen bringt, weil sich bei täglicher Einnahme durch diesen Kumulationseffekt die Dosis ohnehin nochmals dauerhaft erhöht, oder versteh ich das jetzt falsch?
IF AT FIRST YOU DON'T SUCCEED, FIX YOUR Ponytail AND TRY AGAIN.